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30.04.2003

Inhibir el colesterol exógeno mejora su perfil

Las estatinas inhiben el colesterol endógeno. Si se añade un nuevo fármaco, ezetimibe, que inhibe la absorción del colesterol exógeno en el intestino, se obtiene una mejor respuesta, según los trabajos presentados en el LXXIII Congreso de la Sociedad Europea de Aterosclerosis, celebrado en Salzburgo.


Uno de los mayores factores de riesgo de la aterosclerosis es el aumento de los niveles de colesterol. Existen diversos fármacos que actúan inhibiendo el colesterol endógeno, como las estatinas, que controlan la absorción del colesterol producido en el hígado. Pero una nueva sustancia, el ezetimibe, centra su mecanismo de acción bloqueando la absorción del colesterol exógeno y reforzando la inhibición del endógeno. Así, cuando se administra en combinación con las estatinas se obtiene un mejor control, según los resultados presentados en el LXXIII Congreso de la Sociedad Europea de Aterosclerosis, que se ha celebrado en Salzburgo.

Lina Badimón, directora del Centro de Investigación Cardiovascular de Barcelona, ha explicado a DM que se consigue una inhibición doble de la homeostasis del colesterol, tanto del endógeno, con estatinas, como del exógeno, con el nuevo fármaco, desarrollado de forma conjunta por MSD y Schering-Plough. La experta ha participado en el citado congreso.

"En el tratamiento con estatinas se tienen que ir aumentando las dosis según responde cada paciente hasta conseguir el objetivo adecuado. Sin embargo, con una dosis baja de estatinas y 10 mg de ezetimibe se obtienen los mismos resultados que con las estatinas, pero con menos efectos adversos".

También se ha comprobado que en monoterapia se consigue una reducción del 20 por ciento de los niveles de LDL.

NUEVA VÍA DE ATAQUE

Fuente: Merck y Schering-Plough.
DM.
Beneficios
Badimón ha destacado que es deseable obtener un aumento de los niveles de HDL, pero siempre hay que reducir los LDL. "En los estudios llevados a cabo con ezetimibe más estatinas se ha constatado una elevación de los niveles de HDL, pero no es significativo. Asimismo, se ha visto un descenso de los niveles de triglicéridos, pero no se conoce el mecanismo por el que se consiguen estos beneficios adicionales".

Uno de los mecanismos implicados en el transporte celular de lípidos es la red de los transportadores ABC. El ABCG5 y el ABCG8 parecen tener un papel importante en la regulación de la absorción y secreción de esteroles.

Por su parte, James Shepherd, profesor de Bioquímica de la Universidad de Glasgow, se ha referido a los trabajos llevados a cabo con ezetimibe. "Los datos muestran un buen perfil de seguridad y no se han descrito interacciones farmacocinéticas con ninguna de las estatinas que está en el mercado" no interfiere con su metabolismo".

Según el especialista, se trata de una nueva forma de control del colesterol, ya que inhibe su absorción en el intestino. "Con una dosis diaria se consigue una reducción de los LDL y de los triglicéridos y un aumento del HDL. Cuando se combina con estatinas, se potencia su acción y se mantiene el perfil de seguridad".

Otro estudio presentado en la citada reunión científica llevado a cabo en la Universidad de Bonn muestra que el ezitimibe reduce las cifras del colesterol del tubo digestivo en más de un 50 por ciento, lo que favorece un descenso del LDL, de colesterol total y un incremento en la síntesis de colesterol endógeno.

Shepherd ha indicado que los resultados de los diversos estudios muestran que añadir ezetimibe a las estatinas ofrece un mayor beneficio.

Fuente: Diario Médico. Julio, 2002.